Kratom: Prečo FDA práve varoval, že Herb je „opioid“

Bylinný liek kratom (Mitragyna speciosa) sa stal v posledných desaťročiach niečo ako názov domácnosti v Spojených štátoch amerických, ktorý lemoval regály predajní a obchodov s fajčením a prichádzal do poštových schránok v nenápadných balíkoch od online predajcov. Kratom, ktorý má prirodzené vlastnosti zabíjajúce bolesť pri údení alebo požití, ponúka primerane dostupné výhody pre ľudí, ktorí žijú s chronickými bolesťami alebo fyzickými závislosťami od opiátov, ale federálne regulačné orgány pre drogy majú vážne obavy o jeho bezpečnosť.

Americký úrad pre potraviny a liečivá (US Food and Drug Administration) vo svojom vyhlásení v utorok načrtol svoj prípad kategorizácie kratom ako opioidu, ktorý by ho mohol priblížiť k rovnakému právnemu postaveniu ako lieky na opioidné lieky, ako je hydrokodón, oxykodón, fentanyl a morfín. Argument FDA sa opiera o niekoľko dôkazov, z ktorých jeden z najvýznamnejších z nich je do istej miery počítačová analýza chemikálií obsiahnutých v kratom.

Pomocou počítačových modelov, ktoré vytvorili 3-D obrazy aktívnych látok v lieku, vedci FDA dokázali porovnať svoje štruktúry so známymi opioidnými zlúčeninami, aby predpovedali, ako dané chemikálie ovplyvnia ľudské telo.

"Model predpovedal, že 22 (vrátane mitragynínu) z 25 zlúčenín v kratom sa viaže na mu-opioidné receptory," uvádza sa vo vyhlásení. To znamená, že ak je počítačový model správny, mnohé chemikálie v listoch kratom sa zmestia do tých istých molekúl v mozgu osoby, do ktorých zapadajú molekuly opioidných liekov.

Oznámenie pokračuje: „Tento model spolu s predtým dostupnými experimentálnymi údajmi potvrdil, že dve z piatich najčastejšie sa vyskytujúcich zlúčenín (vrátane mitragynínu) aktivujú opioidné receptory („ opioidní agonisti “).“ Opioidný agonista je vedecký názov pre chemikálie, ktoré zvyčajne nazývame opioidné lieky.

Lenže molekula sa viaže na konkrétny receptor, neznamená to však nevyhnutne, že spôsobuje rovnaké účinky ako každá iná molekula, ktorá sa viaže na tento receptor. Sila, s akou sa molekuly viažu na receptory, známa ako „väzbová afinita“, určuje, aké silné sú opioidné účinky. Napríklad fentanyl má veľmi silnú väzbovú afinitu, ktorá predstavuje extrémne nízku dávku potrebnú na toxicitu. V analýze, na ktorej spočíva argument FDA, sa za signifikantné považujú odhady väzbovej afinity kratom k receptorom, ktoré zvyčajne viažu opioidy.

"Zistili sme, že Kratom má silnú väzbu na mu-opioidné receptory, porovnateľné s plánovanými opioidnými drogami," uvádza sa v správe. To výrazne posilňuje prípad FDA, pretože poskytuje dôkaz, že kratom je podobný molekulám opioidov na predpis.

FDA tiež citoval počet úmrtí súvisiacich s kratom: 44 doteraz. To je rovnako dôležité ako chemická analýza, pretože ukazuje, že tento botanický produkt nie je úplne bezpečný. Agentúra vydala analýzy 36 úmrtí, ktoré citovala vo svojom novembri 2017 krátkom oznámení. Pozoruhodné je, že mnohé z týchto úmrtí spojených s kratom tiež zahŕňajú ďalšie lieky, ktoré zosilňujú sedatívne účinky kratom. Tieto prípadové štúdie však určite posilnia prípad FDA

Zástancovia kratom tvrdili, že keďže profil bezpečnosti kratom je omnoho lepší ako konvenčné opioidy, je to stále dobrá alternatíva pre ľudí, ktorí sa snažia nakopať návyk opioidov alebo sa zaoberajú chronickou bolesťou. Koniec koncov, zvýšenie Kratom na rovnaké právne postavenie ako ostatné opioidy by bolo neprístupné pre ľudí, ktorí hľadajú bezpečnejšiu a lacnejšiu alternatívu. A aj napriek tomu, že s tým súvisia významné bezpečnostné obavy, 44 úmrtí pripisovaných kratom bledému v porovnaní s desiatkami tisíc ľudí ročne, ktorí zomreli na iné opioidy.

Je ťažké povedať, či tento najnovší nález zapečatí dohodu pre FDA, ktorá sa snaží zmeniť kratom právne postavenie aspoň od roku 2016. Ale je to určite veľký krok smerom k kratom v zákone o kontrolovaných látkach, a tentoraz FDA má vedu, aby ho zálohovala.